Tag Archives: фосфонові кислоти

Порівняльне дослідження впливу калікс[4]арену С-99 та його аналогів на Nа(+),K(+)-ATP-азну активність у плазматичній мембрані міоцитів матки

Т. О. Векліч1, О. А. Шкрабак1, С. О. Черенок2,
В. І. Кальченко2, С. О. Костерін1

1Інститут біохімії ім. О. В. Палладіна НАН України, Київ;
2Інститут органічної хімії НАН України, Київ;
e-mail: kinet@biochem.kiev.ua; vik@ioch.kiev.ua

З метою визначення ролі структурної організації молекули калікс[4]арену С-99 у проявленні інгібіторної дії на Nа+,K+-АТР-азу плазматичних мембран клітин міометрія досліджено дію структурно подібних до нього калікс[4]аренів С-296, С-297, С-424, С-425, С-426, С-427 на активність цього ензиму. Показано, що каліксарени С-296 та С-297 (мають дві додаткові пропокси-групи на нижньому вінці макроциклу) є менш ефективними інгібіторами Na+,K+-АТР-ази порівняно з каліксареном С-99.  Каліксарени С-425 та С-427 (мають на верхньому вінці макроциклу відповідно три та чотири залишки фосфонових кислот) також інгібують активність Na+,K+-АТР-ази з нижчою ефективністю порівняно з каліксареном С-99. Каліксарен С-424, в якого на верхньому вінці знаходяться лише два залишки карбонової кислоти, та каліксарен С-426, що містить на верхньому вінці кетометилфосфонові залишки замість гідроксиметилфосфонових залишків у каліксарені С-99, не впливають на активність Nа+,K+-АТР-ази. Зроблено відповідні висновки щодо ролі певних хімічних груп каліксарену С-99 у його взаємодії  з Nа+,K+-АТР-азою.