М. Я. Головенко, В. Б. Ларіонов, О. В. Карпова

Фізико-хімічний інститут ім. О. В. Богатського НАН України, Одеса;
e-mail: lvb_78@ukr.net

Препарат Метадоксин – еквімолярна сіль, катіонний компонент якої (піридоксин) є похідним 3-оксипіридину, що виявляє вітамінну активність (В₆), у той час як аніонний компонент – це циклічний лактам глутамінової кислоти. Оскільки біофармацевтичні та фармакологічні характеристики цього препарату залежать від біохімічної трансформації його компонентів, метою роботи було визначення структури можливих іонізованих форм піридоксину і піролідону карбоксилату та їх реакційної здатності в біохімічних процесах. За допомогою комп’ютерної програми ACD/pK_aDB та бази даних фізико-хімічних властивостей сполук PubMed розраховано фізико-хімічні параметри сполук (pK_a, logP, logD, кількість донорів і акцепторів протонів та розчинність (г/л)). Одержано УФ-спектри досліджуваних сполук, розчинених у буферних розчинах із різним значенням рН (1,0; 4,5 та 6,8). Встановлено, що за різних значень рН спостерігаються зміни спектрів поглинання, які пов’язані з присутністю переважної кількості протонованої форми. Аналізом показників рK_а, logP та logD, а також реакційноздатних функціональних груп компонентів Метадоксину визначено, що вони піддаються протонізації в різних відділах ШКТ, яка впливає на їх розчинність у водному та ліпідному середовищах. Власні фармакологічні ефекти піридоксину та піролідону карбоксилату в умовах організму реалізують після їх попередньої біотрансформації до фізіологічно активних метаболітів. Взаємодія між компонентами метадоксину в складі субстанції відбувається на іонному рівні, що забезпечує фармацевтичну стабільність субстанції та її активність лише в умовах організму.