Tag Archives: Н(+)-Са(2+)-обмінник

Калікс[4]арен С-956 – ефективний інгібітор Н(+)-Са(2+)-обмінника в мітохондріях гладенького м’яза

Г. В. Данилович1, О. В. Коломієць1, Ю. В. Данилович1, Р. В. Родік2, В. І. Кальченко2, С. О. Костерін1

1Інститут біохімії ім. О. В. Палладіна НАН України, Київ;
e-mail: danylovych@biochem.kiev.ua;
2Інститут органічної хімії НАН України, Київ

Показано, що калікс[4]арен С-956 виявляв виражений концентраційнозалежний (10–100 мкМ) гальмівний вплив на Н+-Са2+-обмінник внутрішньої мітохондріальної мембрани міоцитів матки щурів (Kі 35,1 ± 7,9 мкМ). Інгібувальний ефект калікс[4]арену С-956 супроводжувався зниженням початкової швидкості V0 та збільшенням величини характеристичного часу τ1/2 ΔрН-індукованого виходу Са2+. Вод­ночас зазначений калікс[4]арен не впливав на  енергозалежну акумуляцію Са2+ мітохондріями. Отже, дія калікс[4]арену може бути спрямована на зростання концентрації Са2+ в матриксі мітохондрій. За змінами флуоресценції Са2+-чутливого барвника Fluo-4 в мітохондріях, що відображають транспорт Са2+ з ізольованих органел, запропоновано розрахунок основних кінетичних параметрів транспортного процесу для випадків ненульового стаціонарного рівня. Такий підхід можна застосовувати для кінетичного аналізу експоненціального зниження флуоресцентної відповіді будь-якого зонда за схожих експериментальних умов.