Т. В. Осадчук¹, О. В. Шибирин¹, В. К. Кібірєв^1,2

¹Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії НАН України, Київ;
²Інститут біохімії ім. О. В. Палладіна НАН України, Київ;
e-mail: osadchuk@bpci.kiev.ua

Огляд присвячено аналізу взаємозв’язку між хімічною будовою та властивостями низькомолекулярних сполук як інгібіторів фурину – найвивченішої пропротеїнконвертази, яка бере участь у розвитку таких патологічних станів, як онкологічні захворювання, вірусні та бактеріальні інфекції та ін. Розглянуто дані новітніх робіт про вплив пептидів і псевдопептидів, сполук з ароматичними або гетероциклічними кільцями, низки природних сполук: флавоноїдів, кумаринів та ін. на інактивацію ензиму. Показано, що ефективність блокування активності фурину зростає зі збільшенням кількості позитивно заряджених груп у структурі цих сполук. Встановлено, що найпотужнішими інгібіторами на сьогодні є пептидоміметики (K_i = 5–8 пM). Проте жодна із синтезованих сполук не знайшла практичного застосування. Важливою лишається проб­лема селективності інгібіторів, покращення їхньої стабільності, біодоступності та безпечності для організму людини.