В. К. Кібірєв¹, Т. В. Осадчук¹, О. Б. Вадзюк²,
О. В. Шабликін¹, О. П. Козаченко¹, С. А. Чумаченко¹,
С. В. Попільніченко¹, В. С. Броварець¹

¹Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії НАН України, Київ;
e-mail: kibirev@bpci.kiev.ua
²Інститут біохімії ім. О. В. Палладіна НАН України, Київ

Синтезована низка похідних 5-аміно-1Н-піразолу з метою вивчення їх як інгібіторів фурину. Знайдено, що найефективніша сполука – 5-аміно-4-ацетиламіно-3-(4-метил­феніламіно)-1Н-піразол – знижує активність фурину за механізмом змішаного інгібування з K_і 288 мкМ. Результати проведеної роботи дозволяють намітити шляхи хімічної модифікації структури похідних 5-аміно-1Н-піразолів для створення більш потужних інгібіторів фурину непептидної природи.

Ключові слова: інгібітори фурина, похідні 5-аміно-1Н-піразола, фурин