Tag Archives: біцикло[2.2.1]гептан

Синтез нових каркасних амідів та імідів і оцінка їх антибактеріальної та протигрибкової активності

В. Пальчиков1*, О. Гапонов1, Н. Манько2,3, Н. Фінюк2,
О. Новікевич4, О. Громико3, Р. Стойкa2, Н. Походило3,4*

1Дніпровський національний університет імені Олеся Гончара, НДІ хімії та геології, Дніпро, Україна;
2Інститут біології клітини НАН України, Львів;
3Львівський національний університет імені Івана Франка, Україна;
4Львівський національний університет ветеринарної медицини та біотехнологій імені Степана Гжицького, Україна;
*e-mail: pokhodylo@gmail.com; palchikoff82@gmail.com

Отримано: 28 грудня 2021; Виправлено: 29 червня 2022;
Затверджено: 29 вересня 2022; Доступно онлайн: 06 жовтня 2022

Каркасні аміди та іміди, що містять біцикло[2.2.1]- та біцикло[2.2.2]-фрагменти синтезовано та оцінено на антимікробну активність щодо п’яти ключових патогенних ESKAPE бактерій: однієї грампозитивної бактерії метицилін-резисцентного Staphylo­coccus aureus (ATCC 43300), чотирьох грамнегативних бактерій Escherichia coli (ATCC 25922), Klebsiella pneumoniae (ATCC 700603), Acinetobacter baumannii (ATCC 19606) і Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853). Оцінювали також сполуки на протигрибкову активність щодо патогенних штамів грибів Candida albicans (ATCC 90028) і Cryformans necoccus var. Grubii (H99; ATCC 208821). Сполука VP-4539 з біцикло[2.2.2]октеновим фрагментом продемонструвала найвищу цитотоксичну активність щодо C. neoformans та, водночас, була толерантною до кератиноцитів людини лінії HaCaT, мишачих фібробластів лінії Balb/c 3T3 та мітоген-активованих лімфоцитів периферичної крові людини. Сполука VP-4539 не вбудовувалася в ДНК сперми лосося, що свідчить про те, що її цитотоксичність не пов’язана з інтеркаляцією у ДНК.