Н. Т. Походило¹*, О. Я. Шийка¹, Н. С. Фінюк², Р. С. Стойка²

¹Львівський національний університет імені Івана Франка, Україна;
²Iнститут біології клітини НАН України, Львів;
*e-mail: pokhodylo@gmail.com; stoika@cellbiol.lviv.ua

Отримано: 09 січня 2020; Затверджено: 25 червня 2020

Розробка нових ефективних лікарських препаратів з послабленою побічною дією та визначеними  хімічними властивостями потребує систематичного скринінгу нових сполук та визначення біоактивного скафолду для подальшої структурної оптимізації. Синтезовані нові похідні 4-гетарил-5-аміно-1-арил-1Н-1,2,3-триазолів та 3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-b]піридинів протестовано на протиракову активність на 60 клітинних лініях NCI60 в межах 9 типів раку. Виявлено селективний вплив (5-аміно-1Н-1,2,3-триазол-4-іл)хіназолін-4(3Н)-онів: 2-(5-аміно-1-(4-хлорофеніл)-1Н-1,2,3-триазол-4-іл)хіназолін-4(3Н)-ону і 2-(5-аміно-1-феніл-1Н-1,2,3-триазол-4-іл)-6-бромхіназолін-4(3Н)-ону на клітини OVCAR-4 раку яєчника з GP = -4,08 та 6,63% відповідно. Виявлено, що 5,7-діаміно-3-(3-(трифторметил)феніл)-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-b]піридин-6-карбонітрил мав значну активність щодо клітин EKVX раку легенів (GP = 29,14%). Встановлено, що сполуки були менш токсичними, ніж доксорубіцин щодо непухлинних клітин HEK293 нирки ембріона людини. Такі результати є важливими для  отримання більш селективних і активних протипухлинних засобів на основі 5-аміно-1-арил-1Н-1,2,3-триазолів та їх конденсованих поліциклічних похідних.