Tag Archives: 3-заміщені 1_4-бенздіазепін-2-они

Вплив 3-заміщених 1,4-бенздіазепін-2-онів на брадикінініндуковане скорочення гладеньких м’язів

П. А. Вірич1, О. В. Шелюк1, Т. А. Кабанова2, Е. І. Халімова2,
В. С. Мартинюк1, В. І. Павловський2, С. А. Андронаті2

1ННЦ «Інститут біології та медицини», Київський національний
університет імені Тараса Шевченка, Україна;
2Фізико-хімічний інститут імені О. В. Богатського НАН України, Одеса;
e-mail: sphaenodon@ukr.net

Біохімічні властивості 3-заміщених 1,4-бенздіазепінів визначаються особливостями їхньої хімічної структури. Проаналізовано вплив 3-заміщених 1,4-бенздіазепін-2-онів на максимальну нормовану швидкість та амплітуду ізометричного скорочення гладеньких м’язів щурів. Сполуки MX-1775 та MX-1828 виявляли інгібуючий ефект на брадикінініндуковане скорочення гладеньких м’язів, схожий до такого, як у конкурентного інгібітора В2-брадикінінових рецепторів – des-arg9-bradykinin-acetate. MX-1626 показав односпрямовані зміни максимальної нормованої швидкості та сили скорочення гладеньких м’язів, які пропорційно залежали від діапазону концентрацій брадикініну 10-10–10-6 М. МХ-1828 статистично вірогідно зменшував максимальну нормовану швидкість скорочення за концентрацій брадикініну 10-9 та 10-10 М на 20,7 і 8,6% відповідно, але за 10-6 М цей параметр зростав на 10,7% за зменшення амплітуди на 29,5%. МХ-2011, МХ-1785 та МХ-2004 не виявляли закономірності впливу на брадикінініндуковане скорочення. Сполуки МХ-1775, МХ-1828, МХ-1626 можуть бути вибрані для подальших досліджень щодо їх впливу на кінін-калікреїнову систему та больову чутливість гладеньких м’язів.