Tag Archives: антитромботичні агенти

Пошук сполук з антиагрегаційною активністю серед S-естерів тіосульфокислот

Т. І. Галенова1, І. В. Ніколаєва1, А. В. Наконечна2,
Х. Б. Болібрух2, Н. Я. Монька2, В. І. Лубенець2,
О. М. Савчук1, В. П. Новіков2, Л. І. Остапченко1

1ННЦ «Інститут біології», Київський національний університет імені Тараса Шевченка, Україна;
2Національний університет «Львівська політехніка», Україна;
е-mail: galenovatanya@rambler.ru

Згідно із сучасними уявленнями, гіперактивація тромбоцитарної ланки системи гемостазу може призводити до підвищення внутрішньосудинного зсідання крові та тромбоутворення. Сьогодні актуальним питанням є пошук нових антитромботичних агентів, які здатні впливати на активність тромбоцитарних рецепторів, і, тим самим, регулювати процеси активації та агрегації тромбоцитів. Метою цього дослідження було вивчення впливу новосинтезованих похідних тіосульфонатів на процес агрегації тромбоцитів. Активність сполук перевірена в експериментах in vitro з використанням багатої на тромбоцити плазми. Внаслідок проведеного скринінг-тесту встановлено структурні формули чотирьох агентів, що мали високу антиагрегаційну активність. Ці сполуки дозозалежним чином інгібували АDP- та колагеніндуковану агрегацію тромбоцитів. Показано, що із досліджених сполук дві є най­ефективними інгібіторами агрегації, спричиненої АDP (IC50 ~ 8–10 мкM), а також колагеном (IC50 ~ 1,5–2,0 мкM).