Tag Archives: бензимідазольнi оборотні інгібітори

Інгібіторна дія похідних бензимідазолу на холінестерази тварин у присутності різних субстратів

Н.Е. Басова, Б.Н. Корміліцин, А.Ю. Перченок,
Е.В. Розенгарт, В.С. Сааков, А.А. Суворов

Інститут еволюційної фізіології та біохімії
ім. І. М. Сеченова РАН, Санкт-Петербург, Росія;
e-mail: roz@iephb.ru

З метою пошуку потенційних холінергічно активних сполук і для дослідження ролі кулонівської взаємодії в холінестеразному каталізі було вивчено спеціально синтезовану групу похідних бензимідазолу, що виявляють різний ступінь делокалізації позитивного заряду в катіонному угрупованні молекули. Ці сполуки виявилися оборотними інгібіторами холін­естераз еритроцитів людини, сироватки крові коня, мозку жаби Rana temporaria і зорового ганглія тихоокеанського кальмара Todarodes pacificus у присутності як субстратів ацетилтіохолін йодиду і пропіонілтіохолін йодиду. Виявлено чіткі відмінності в характері оборотної інгібіторної дії і специфічний для кожного з досліджених ензимів, вплив структури інгібітора і природи субстрату на характер процесу оборотного інгібування.