Tag Archives: піридоксин

Вплив L-глутамінової кислоти і піридоксину на виснаження рівня глутатіону і пероксидне окислення ліпідів, спричинені епінефриніндукованим стресом у щурів

Н. О. Салига

Iнститут біології тварин НААН України, Львів;
е-mail: ynosyt@yahoo.com

Метою роботи було дослідити і порівняти захисні ефекти L-глутамінової кислоти (L-Glu) як окремо, так і у поєднанні з піридоксином (L-Glu+Pyridoxine) за дії епінефриніндукова­ного стресу в щурів. Окреслено можливі зв’язки між змінами рівня відновленого глутатіону (GSH), активністю антиоксидантних ензимів і вмістом продуктів пероксидного окислення після введення вищезгаданих речовин та дії стресу в різних тканинах щурів. Показано, що внаслідок стресу вміст GSH істотно знижувався в усіх досліджуваних тканинах (за винятком нирок), в усіх тканинах також знижувалась активність глутатіонзалежних ензимів. У тварин, що додатково отримували L-Glu і L-Glu+Pyridoxine набагато менше змінювались досліджувані показники або не змінювались взагалі. Вміст продуктів пероксидного окислення (гідрорероксиди ліпідів (LOOH) і ТБК-активні продукти (TBARS)) у тканинах міокарда, печінки та нирок у тварин, що зазнали стресу, був вірогідно вищим порівняно з контролем, тоді як у тварин, що додатково отримували L-Glu і L-Glu+Pyridoxine, вміст LOOH у тканинах нирок, селезінки та печінки і вміст TBARS у тканинах селезінки, печінки та міокарда був майже на рівні контрольних значень. Одержані результати свідчать про те, що L-Glu і L-Glu+Pyridoxine можуть пом’якшувати та пригнічувати гострий стрес у щурів.

Фізико-хімічні властивості та реакційна здатність піридоксину і піролідону карбоксилату та їх протолітичних форм

М. Я. Головенко, В. Б. Ларіонов, О. В. Карпова

Фізико-хімічний інститут ім. О. В. Богатського НАН України, Одеса;
e-mail: lvb_78@ukr.net

Препарат Метадоксин – еквімолярна сіль, катіонний компонент якої (піридоксин) є похідним 3-оксипіридину, що виявляє вітамінну активність (В6), у той час як аніонний компонент – це циклічний лактам глутамінової кислоти. Оскільки біофармацевтичні та фармакологічні характеристики цього препарату залежать від біохімічної трансформації його компонентів, метою роботи було визначення структури можливих іонізованих форм піридоксину і піролідону карбоксилату та їх реакційної здатності в біохімічних процесах. За допомогою комп’ютерної програми ACD/pKaDB та бази даних фізико-хімічних властивостей сполук PubMed розраховано фізико-хімічні параметри сполук (pKa, logP, logD, кількість донорів і акцепторів протонів та розчинність (г/л)). Одержано УФ-спектри досліджуваних сполук, розчинених у буферних розчинах із різним значенням рН (1,0; 4,5 та 6,8). Встановлено, що за різних значень рН спостерігаються зміни спектрів поглинання, які пов’язані з присутністю переважної кількості протонованої форми. Аналізом показників рKа, logP та logD, а також реакційноздатних функціональних груп компонентів Метадоксину визначено, що вони піддаються протонізації в різних відділах ШКТ, яка впливає на їх розчинність у водному та ліпідному середовищах. Власні фармакологічні ефекти піридоксину та піролідону карбоксилату в умовах організму реалізують після їх попередньої біотрансформації до фізіологічно активних метаболітів. Взаємодія між компонентами метадоксину в складі субстанції відбувається на іонному рівні, що забезпечує фармацевтичну стабільність субстанції та її активність лише в умовах організму.