Tag Archives: субфрагмент-1

Захисний вплив тіакалікс[4]арен-тетрасульфонату на інгібування АТР-гідролазної активності субфрагмента-1 міозину міометрія катіонами важких металів

Р. Д. Лабинцева1, О. В. Бевза1, А. А. Бевза1, А. О. Люлько1,
С. Г. Харченко2, В. І. Кальченко2, С. О. Костерін1

1Інститут біохімії ім. О. В. Палладіна НАН України, Київ;
е-mail: labyntseva@biochem.kiev.ua; kinet@biochem.kiev.ua;
2Інститут органічної хімії НАН України, Київ;
е-mail: vik@ioch.kiev.ua

Важкі метали негативно впливають на скоротливі властивості гладенького м’яза матки, що часто стає причиною різноманітних патологій репродуктивної системи у жінок. У зв’язку з цим виникає потреба в розробленні ефективних методів корекції порушень скоротливої активності міометрія. Гідроліз ATP, каталізований міозиновою АТРазою, є одним із найважливіших елементів молекулярного механізму скорочення міометрія. Нами встановлена інгібувальна дія 0,03–0,3 мМ Ni2+, Pb2+ та Cd2+ на ензиматичний гідроліз АТР, що здійснюється за участю субфрагмента-1 міозину, одержаного із гладенького м’яза матки свині. Тіакалікс[4]арен-тетрасульфонат (С-798) у концентрації 100 мкМ відновлює до контрольного рівня АТРазну активність субфрагмента-1 міозину у присутності катіонів важких металів. Найвірогідніше із припущень щодо механізму корегувальної дії С-798 ґрунтується на здатності цієї сполуки хелатувати важкі метали, а саме вилучати катіони Pb, Cd та Ni із середовища інкубації. Методом комп’ютерного моделювання було продемонстровано, що захисний вплив С-798 може бути також наслідком послаблення взаємодії катіонів важких металів з амінокислотними залишками молекули міозину поблизу активного центру АТР-гідролази. Таким чином, отримані результати можуть бути використані в подальших дослідженнях, спрямованих на оцінку перспективності тіакалікс[4]арен-тетрасульфонату як фармакологічної сполуки.