Т. О. Векліч¹, Р. Д. Лабинцева¹, О. А. Шкрабак¹, О. В. Цимбалюк²,
Р. В. Родік³, В. І. Кальченко³, С. О. Костерін¹

¹Інститут біохімії ім. О. В. Палладіна НАН України, Київ;
²Інститут високих технологій, Київський національний університет імені Тараса Шевченка, Україна;
³Інститут органічної хімії НАН України, Київ;
e-mail: veklich@biochem.kiev.ua; otsymbal@bigmir.net; manli@ioch.kiev.ua

Отримано: 04 липня 2019; Затверджено: 29 листопада 2019

Метою дослідження було показати, що синтетична сполука калікс[4]арен С-107 виявляє кілька унікальних біохімічних та фізіологічних ефектів на гладенькі м’язи і є перспективною для медичного застосування. Зокрема, цей калікс[4]арен є ефективним інгібітором Nа⁺,K⁺-АТРази міометрія (І₅₀ = 54 ± 6 нМ), селективним відносно інших АТР-гідролаз плазматичної мембрани та одночасно активатором ензиматичної активності міозинової АТРази гладеньких м’язів (А₅₀ = 9,6 ± 0,7 мкМ). Такі реципрокні біохімічні ефекти спрямовані на одну фізіологічну відповідь, а саме стимулювання скоротливої активності гладеньких м’язів, що було продемонстровано на різних ізольованих гладеньких м’язах тензометричним методом. А саме: калікс[4]арен С-107 стимулює підвищення тонічної складової спричинених окситоцином скорочень міометрія, а також зумовлених гіперкалієвим розчином та ацетилхоліном скорочень м’яза caecum товстого кишечника, та утримання цього підвищеного тонусу тривалий час. Отже, калікс[4]арен С-107 є перспективною речовиною для посилення базального тонусу та/або активації скорочувальної активності гладеньком’язових органів у разі їхніх гіпотонічних дисфункційних порушень.