Tag Archives: цитотоксична активність

Екзометаболіти стрептоміцетів, ізoльованих із одеської затоки, що проявляють токсичну дію проти ракових клітинних ліній людини

В. О. Іваниця1, Т. В. Гудзенко1*, О. Г. Горшкова2,
Г. В. Лісютін2, М. Д. Штеніков2, Н. В. Коротаєва1,
К. С. Потапенко1, І.В. Страшнова2, Т. В. Іваниця1

1Кафедра мікробіології, вірусології та біотехнології,
Одеський національний університет імені І. І. Мечникова, Україна;
2Науковий центр морської біології та біотехнології,
Одеський національний університет імені І. І. Мечникова, Україна;
*e-mail: tgudzenko@ukr.net

Отримано: 28 серпня 2023; Виправлено: 04 жовтня 2023;
Затверджено: 01 грудня 2023; Доступно онлайн: 18 грудня 2023

Метою роботи було визначення цитотоксичної активності екзометаболітів морських актинобактерій на клітинних лініях аденокарциноми гортані людини Hep-2 і рабдоміосаркоми RD. Екзометаболіти 6 штамів Streptomyces sp. екстрагували етилацетатом і визначали­ їх склад за допомогою системи UltiMate™ 3000 BioRSUPLC, з’єднаної з мас-спектрометром. Цитотоксичну активність екзометаболітів по відношенню до ракових клітин визначали після 24 год інкубації методом мікроскопічного дослідження морфологічних змін клітин і дегенерації клітинного моношару. Екзометаболіти штаму Streptomyces sp. Myt7b показали найвищу цитотоксичну активність і за концентрації 500,0 мкг/мл спричиняли загибель до 90,0% RD та Hер-2 клітин. В екзометаболомі штаму Streptomyces sp. Myt7b виявлено­ 53 ідентифіковані сполуки з потенційною цитотоксичною активністю, включаючи ентероцин, 6-пренілтриптофол, меделамін А та турбінарову кислоту. Зроблено висновок, що цей штам є перспективним продуцентом сполук із протипухлинною активністю.

Нові двоядерні комплекси ціанідів із гидроксиаміновим лігандом: Синтез, характеристика та можливості застосування

N. Korkmaz1*, Ş. A. Korkmaz2, Y. Ceylan3,
R. İmamoğlu3, A. S. Bülbül4, A. Karadağ5

1Department of Basic Sciences and Health, Hemp Institute, Yozgat Bozok University, Yozgat, Turkey;
2Department of Chemistry and Chemical Processing Technologies, Tunceli Vocational School, Munzur University, Tunceli, Turkey;
3Faculty of Science, Department of Molecular Biology and Genetics, Bartın University, Bartın, Turkey;
4Department of Biology, Faculty of Science and Arts, Kahramanmaraş Sütçü İmam University, Kahramanmaraş, Turkey;
5Department of Chemistry, Faculty of Arts and Sciences, Yozgat Bozok University, Yozgat, Turkey;
*e-mail: nesrinokumus@gmail.com

Отримано: 14 вересня 2021; Затверджено: 21 січня 2022

Метою цієї роботи було синтезувати комплекси ціанідів [Ni(Abut)Ni(CN)4]·8H2O (C1), [Cu(Abut)2Ni(CN)4]·7H2O (C2), [Zn(Abut)Ni(CN)4]·8H2O (C3) та [Cd(Abut)Ni(CN)4]·7H2O (C4) та дослідити їх антибактеріальну та цитотоксичну дію. Одержані комплекси вивчали методом мікрохвильового синтезу з використанням ІЧ- Фур’є спектроскопії та термічного аналізу. Досліджено антибактеріальну та цитотоксічну активність синтезованих комплексів. Встановлено, що розщеплення смуг коливання ціанідогруп в ІЧ-Фур’є спектрах C1-C4 вказує на наявність кінцевих ціаногруп. Антибактеріальну активність C1-C4 вивчали на дев’яти видах грам-негативних та шести грам-позитивних бактеріях. Найбільшу антибактеріальну активність комплексів спостерігали за концентрації 1000 мкг/мл. Цитотоксичну активність оцінювали з використанням клітинної лінії HeLa та МТТ-тесту. Виявлено, що досліджувані ціанідні комплекси знижують життєздатність клітин HeLa зі значеннями IC50 14,86; 6,5; 7,2 та 19,2 мкг/мл для комплексів C1, C2, C3 та C4, відповідно.

Цитотоксична активність кластерної сполуки ренію з β-аланіновими лігандами

К. В. Полохіна1, Д. Є. Китова1, О. В. Штеменко1, Н. І. Штеменко1,2

1Український державний хіміко-технологічний університет, Дніпро;
2Національний ТУ «Дніпровська політехніка», Україна;
e-mail: n.shtemenko@i.ua

Отримано: 25 лютого 2019; Затверджено: 29 листопада 2019

Раніше нами було показано, що кластерні сполуки ренію не лише пригнічують пухлинний ріст in vivo, але й підтримують антиоксидантний статус експериментальних тварин. Подальші дослідження впливу нових синтезованих сполук диренію(ІІІ) та кластерних сполук ренію на лейкемічні клітини людини є важливими. Метою цієї роботи було дослідити цито­токсичну активність нової кластерної сполуки ренію з β-аланіновими лігандами [Re2Cl6(C3H7NO2)2]·1.5H2O (I) у розчинах і наноліпосомах окремо та разом з цисплатином на клітинах Jurkat. Показано, що цитотоксичність І у розчині близька за значенням LC50 до цисплатину (LC50 = 2,06·10-6 M). Застосування системи реній–платина у комбінації з І показало збільшення цитотоксичності, особливо коли обидва компоненти системи знаходилися у формі змішаних ліпосом (LC50 = 4,93·10-10 M). Отже, нова сполука ренію зі структурою дикарбоксилату з цвітер–іонними лігандами має значну цитотоксичну і проапоптотичну дію в культурі лейкемічних клітин, особливо в комбінації з цис­платином, що підкреслює важливість подальшого пошуку нових активних сполук ренію та розробки нових протоколів для комбінаційної хіміотерапії на основі систем реній–платина.

Комплексні сполуки паладію(ІІ) з 1-феніл-1-гідроксиметилен­бісфосфоновою кислотою та їх протипухлинна активність

О. М. Козачкова1, Н. В. Царик1, В. В. Трачевський2,
О. Б. Роженко3, Ю. Г. Шермолович3, О. І. Гузир3,
Н. І. Шарикіна4, В. Ф. Чехун5, В. І. Пехньо1

1Інститут загальної та неорганічної хімії ім. В. І. Вернадського НАН України, Київ;
2Технічний центр НАН України, Київ;
3Інститут органічної хімії НАН України, Київ;
4ДУ «Інститут фармакології та токсикології НАМН України», Київ;
5Інститут експериментальної патології, онкології і радіобіології ім. Р. Є. Кавецького НАН України, Київ;
e-mail: complex@ionc.kiev.ua

Методами рН-потенціометрії, електронної та ЯМР спектроскопії досліджено комплексоутворення K2[PdCl4] з 1-феніл-1-гідрокси­метиленбісфосфоновою кислотою (PhHMBP, H4L). Встановлено, що у водному розчині з фізіологічною концентрацією аніонів хлору (0, 15 моль/л KCl) в залежності від рН утворюються аніонні комплекси еквімолярного складу [PdHLCl2]3- (lgβ = 24,51(0,3)) та [PdLCl2]4- (lgβ = 20,74(0,02)). Внутрішня координаційна сфера Pd сформована двома атомами кисню двох фосфонових груп бідентатно координованого ліганду при замиканні шестичленного [О, O] циклу та двома аніонами хлору. Методом спектроскопії ЯМР 31Р підтверджено утворення комплексів Pd(ІІ) еквімолярного складу з бідентатно координованою до центрального іона металу PhHMBP двома атомами кисню фосфонових груп. На моделях in vitro порівняно цитотоксичну активність (IC50 за вмістом металу) розчинів комплексів Pd(II) з PhHMBP та цисплатину по відношенню до клітин остеосаркоми MG-63 та пухлини молочної залози MCF-7 людини. Встановлено, що розчини комплексів Pd(II) з PhHMBP виявляли меншу цитотоксичну активність порівняно з цисплатином. Параметри гострої токсичності (ЛД50 за вмістом металу) розчинів комплексів Pd(II) з PhHMBP вказували на їхню меншу токсичність порівняно із цис­платином. Показано, що застосування розчинів комплексів Pd(ІІ) із PhHMBP обумовлювало гальмування пухлинного росту в мишей із саркомою-180.